Лекарство амикацин от чего. Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
отзывов 1
Амикацин - полусинтетический антибиотик, который имеет широкий спектр действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.Высокоактивный в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (В том числе устойчивых к пенициллину и некоторых цефалоспоринов) умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активность под действием ферментов, инактивируют другие аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицин и Нетромицина.
Показания к применению:
Препарат Амикацин
показан к применению для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- сепсис;
- септический эндокардит;
- инфекции ЦНС (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- инфекции желчных путей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневая инфекция;
- послеоперационные инфекции.
Способ применения:
Препарат Амикацин
вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Противопоказания:
Показаниями к применению препарата Амикацин
являются: неврит слухового нерва; тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.
Беременность:
Препарат Амикацин
противопоказан при беременности.
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Амикацин
проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Амикацин
: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Условия хранения:
Список Б. Препарат Амикацин
следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности - 2 года.
Форма выпуска:
Амикацин -
р-р д/в/в и в/м введения 500 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.
Состав:
1 мл - 1 ампула препарата Амикацин
содержит: амикацин (в форме сульфата) 250 мг 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.
Дополнительно:
Перед применением Амикацина
определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.
При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Если у ребенка выявлена серьезная инфекция, без применения антибактериальных препаратов не обойтись. Одним из весьма эффективных является Амикацин. Можно ли лечить таким антибиотиком детей, как разводить лекарство правильно и чем его прием может навредить детскому организму?
Форма выпуска
Амикацин производится в форме раствора и в порошке, но при этом лекарство расфасовано в ампулы и флаконы. Суспензия, капсулы или таблетки Амикацина не существуют, поэтому пить такое лекарство не получится.
Порошковая форма Амикацина представлена флаконами с 250, 500 или 1000 мг активного вещества. К ним могут прилагаться ампулы с водой для инъекций объемом 2 или 5 мл.
Ампулы с раствором Амикацина представлены дозировкой 250 мг антибиотика в 1 мл, а сами ампулы содержат по 2 или 4 мл жидкости. Также препарат можно приобрести в ампулах емкостью 2 мл, где активного вещества содержится 100 мг или 500 мг.
Состав
Во флаконах с порошком присутствует только активное вещество. Раствор для уколов содержит не только амикацин, но и цитрат натрия, воду, серную кислоту и дисульфит натрия.
Принцип действия
Амикацин является лекарством, которое относят к антибиотикам-аминогликозидам. Это также эффективное противотуберкулезное средство. После попадания в организм этот антибактериальный препарат проникает через клеточные мембраны возбудителей, а затем связывается с внутриклеточными компонентами бактерий и нарушает белковый синтез в микробных клетках. В итоге бактерий гибнут, поэтому действие Амикацина называют бактерицидным.
Спектр активности Амикацина против микроорганизмов достаточно широкий.
Это лекарство эффективно борется с:
- Псевдомонадами.
- Кишечными палочками.
- Клебсиеллами.
- Энтеробактером.
- Шигеллами.
- Стрептококками.
- Сальмонеллами.
- Стафилококками.
- Серратиями.
- Провиденциями.
- Микобактериями.
Амикацин достаточно часто помогает при стойкости к другим антибактериальным средствами, например, к пенициллину, гентамицину или изониазиду. Резистентность к такому лекарству развивается довольно редко (больше 70% микробов остаются к нему чувствительными).
Препарат почти не всасывается и быстро разрушается в пищеварительном тракте, поэтому его вводят в виде инъекций. Максимальная концентрация Амикацина достигается в организме пациента через 30-60 минут, затем она понижается до терапевтической и действует около 10-12 часов. Амикацин с легкостью проникает через ткани и может оказывать действие в костях, головном мозге, легких, сердечной мышце и других органах.
Амикацин губительно действует для большинства микробных клеток
Показания
Причиной назначить Амикацин могут быть разные инфекционные заболевания.
Такое лекарство выписывают:
- При пневмонии, бронхитах, абсцессах в легких или бактериальном поражении плевры.
- При эндокардите (подострой и острой формах).
- При туберкулезе.
- При гонококковой инфекции.
- При гнойном отите.
- При вызванном бактериями менингите и прочих инфекциях ЦНС.
- При кишечных инфекциях.
- При перитоните и других микробных поражениях органов брюшной полости.
- При холангите.
- При инфекционных поражениях подкожной клетчатки и кожи.
- При спровоцированных бактериями миозитах, бурситах или артритах.
- При остеомиелите.
- При инфекционных воспалениях мочевыделительных путей.
- При химических или термических ожогах.
- При болезнях глаз (лекарство применяют местно).
- При послеоперационных инфекциях.
- При сепсисе.
С какого возраста разрешено принимать?
Инструкция по применению для детей допускает возможность колоть Амикацин с рождения, однако новорожденным малышам это лекарство вводят очень осторожно. Особого внимания также требует назначение препарата недоношенному младенцу.
Детям любого возраста Амикацин должен назначать лишь врач, ведь у использования этого препарата имеются свои предосторожности. К тому же, доктор сможет точно рассчитать нужную дозу, так как малышам в 3 года требуется совсем иное количество лекарства, чем детям в 8 лет или старше.
Антибиотик ребенку должен назначать только врач
Противопоказания
Назначение Амикацина противопоказано при непереносимости этого препарата, а также гиперчувствительности к остальным антибиотикам из группы аминогликозидов.
Также это лекарство не дают:
- При проблемах со слухом или вестибулярным аппаратом.
- При неврите слухового нерва.
- Если нарушена функция почек, например, анализы показали азотемию, уремию или почечную недостаточность.
- При тяжелых сердечных патологиях.
- При серьезных болезнях кроветворных органов.
Препарат применяют очень осторожно, если у пациента обезвоживание. Беременным такое лекарство назначают лишь при наличии жизненных показаний, ведь Амикацин проникает через плаценту и может отрицательно влиять на слух и почки плода. Медикамент также попадает в женское молоко, поэтому с грудным вскармливанием лечение Амикацином не совмещают.
Побочные действия
У Амикацина отмечают отрицательное воздействие на 8 пару черепных нервов, особенно, если у пациента дегидратация или нарушена работа почек. Поэтому прием такого лекарства часто провоцирует чувство заложенности в ушах, шумы, снижение слуха, а высокая дозировка может привести к необратимой глухоте.
Такой антибиотик обладает и нефротоксическим эффектом. Его прием может привести к гематурии, олигурии, выделению белка с мочой, а также почечной недостаточности. Кроме того, препарат негативно влияет на ощущение равновесия. Пациент после лечения Амикацином может ощущать головокружения и терять координацию своих движений.
Другими побочными действиями при терапии Амикацином бывают:
- Головные боли.
- Дрожание рук.
- Подергивание мускулов.
- Парестезии.
- Понижение давления крови.
- Сердцебиение.
- Анемия.
- Тошнота.
- Дисбактериоз.
- Понос.
- Зуд кожи, крапивница и прочие аллергические реакции.
- Рвота.
- Боль в месте укола.
- Воспаление кожи.
- Лихорадка.
- Воспаление вены при внутривенной инъекции.
Инструкция по применению и дозировка
- Перед лечением Амикацином рекомендовано сделать анализ на чувствительность возбудителя к такому лекарству.
- Амикацин может быть назначен ребенку внутримышечно либо внутривенно. В вену лекарство вводят либо медленно струйно (около двух минут), либо капельным способом (примерно 60 капель за одну минуту).
- Раствор для укола из порошка Амикацина следует подготавливать непосредственно перед инъекцией. Во флакон с 0,25 или 0,5 г препарата для внутримышечного введения добавляют 2 или 3 мл специальной воды для инъекций. Чтобы сделать внутривенное вливание, содержимое флакона разводят в 200 мл глюкозы или физраствора так, чтобы получился раствор с концентрацией ниже 5 мг/мл.
- Не рекомендуется соединять раствор Амикацина с какими-либо другими лекарствами в одной инфузионной системе либо в одном шприце, чтобы не спровоцировать появление неактивных комплексов.
- Во время терапии Амикацином следует контролировать работу почек (определяют уровень мочевины и креатинина в анализах крови) и состояние преддверно-улитковых нервов (делают аудиограмму).
- Рассчитать дозу Амикацина следует на основе веса ребенка. Лечение начинают с разовой дозировки 10 мг на каждый кг массы тела, а затем увеличивают до 15 мг/кг в день. Такая суточная доза разделяется на 2 или 3 приема, то есть ребенку вводят по 7,5 мг/кг препарата каждые 12 часов или по 5 мг/кг каждые 8 часов. К примеру, если ребенок весит 22 кг, то для первой инъекции ему требуется 220 мг лекарства, а далее препарат следует вводить дважды в день по 165 мг или трижды в сутки по 110 мг.
- Курс лечения Амикацином длится от 3 до 7 дней, если препарат вводят в вену, и 7-10 дней, если используется внутримышечное введение. Если лечение в течение 5 дней не принесло эффекта, антибиотик заменяют.
Передозировка
Превышение дозы Амикацина способно вызвать токсическую реакцию у пациента. Лекарство вызывает нервно-мышечную блокаду, которая может привести к остановке дыхания. Если препарат в слишком высокой дозировке введен грудничку, это приводит к угнетению нервной системы. Ребенок становится вялым, может впасть в кому и перестать дышать.
Для лечения передозировки больному вводят атропин, хлорид кальция, антихолинэстеразные препараты и другие симптоматические лекарства. Если состояние очень плохое, показано переливание крови и ИВЛ.
Взаимодействие с другими препаратами
- У Амикацина отмечают несовместимость со многими другими лекарствами. Среди препаратов, которые не следует назначать вместе с таким антибиотиком, называют гепарин, пенициллины, эритромицин, витамины группы В, хлорид калия, цефалоспорины, аскорбиновую кислоту и некоторые другие лекарства.
- Если применять Амикацин вместе с другими аминогликозидами или после курса любого из антибиотиков такой группы, противомикробное действие препарата будет менее выраженное, а токсический эффект усилится.
- Нефротоксическое воздействие Амикацина может усилиться при одновременном назначении этого препарата и ванкомицина, амфотерицина В, полимиксина, налидиксовой кислоты или цефалотина.
- Если Амикацин назначен вместе с петлевыми диуретиками, например, фуросемидом, это усилит негативное влияние антибиотика на слух.
- Если уколы Амикацина совмещать с сульфатом магния, наркотическими анальгетиками, ингаляционным наркозом, полимиксинами или курареподобными лекарствами, это приведет к усилению нервно-мышечной блокады.
Условия продажи
Покупка препарата доступна только при наличии рецепта.
Условия хранения и срок годности
Место, где будут храниться ампулы или флаконы Амикацина, должно быть защищенным от света и недоступным детям. Температура хранения не должна превышать +25 градусов. Срок годности лекарства составляет 3 года.
В относительно малых (терапевтических) концентрациях связывается с 30S субъединицей микросом и блокирует синтез белка (бактериостатический эффект), в больших - нарушает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микробных клеток.
Показания к применению
Перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого и др. тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания.
Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.25 г; флакон (флакончик) 10 мл. лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 10 мл. лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.25 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1. лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1. лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 50. лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.25 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 50. лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.25 г; флакон (флакончик), пачка картонная 10. лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), пачка картонная 10.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамотрицательных бактерий (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp. и др.) и некоторых грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Staphylococcus spp., устойчивый к пенициллину, метициллину).
Фармакокинетика
После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 — 2-4 ч.
Использование во время беременности
Противопоказан.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам), тяжелая почечная недостаточность, неврит слухового нерва, беременность.
Побочные действия
Поражения почек, слухового аппарата.
Способ применения и дозы
В/м, в/в струйно (в течение 2 мин) или капельно. Суточная доза для взрослых и детей составляет 10–15 мг/кг, в 2–3 приема. Новорожденным и недоношенным детям назначают в начальной дозе 10 мг/кг, затем - по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Продолжительность лечения при в/в введении - 3–7 дней, при в/м - 7–10 дней.
Меры предосторожности при приеме
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования (в зависимости от значений Cl креатинина).
Цены
|
Аптека |
Ценаруб |
|
Аптека оптовых цен WER.RU (Доставка по России) |
Амикацина сульфат лиофилизат 500мг 1шт, Красфарма Россия — 32 |
| Аптека Фарма-БАР (Калининград) | Амикацина сульфат пор д/приг.р-ра д/ин 0,5г фл, Красфарма, Россия – 22.9 |
| Сеть аптек «Дельта» (Омск) |
АМИКАЦИН СУЛЬФАТ ФЛ. 0,5Г, Красфарма ОАО – 22.7 АМИКАЦИН СУЛЬФАТ ФЛ. 0,5Г, Синтез ОАО г.Курган – 24.4 АМИКАЦИН СУЛЬФАТ ДЛЯ В/В И В/М ВВЕД.ФЛ. 1,0Г, Синтез АКО ОАО – 46.1 |
| Аптека «Аптекарь» (Нижний Новгород) |
АМИКАЦИН 0,5 N50 ФЛАКОН ПОР В/В В/М, СИНТЕЗ АКОМПИИ,ОАО («СИНТЕЗ» ОАО) – 1366.2 АМИКАЦИН 1,0 N50 ФЛАКОН ПОР В/В В/М, СИНТЕЗ АКОМПИИ,ОАО («СИНТЕЗ» ОАО) – 2658.74 |
И относится к группе аминогликозидов. Препарат воздействует на микроорганизмы бактериостатически и бактерицидно, замедляя процессы их жизнедеятельности и вызывая гибель. Устойчивость микроорганизмов к Амикацину развивается медленно, поэтому этот антибиотик занимает лидирующие позиции по эффективности среди других препаратов из группы аминогликозидов.
Амикацин относится к антибиотикам широкого спектра действия. Он высокоактивен по отношению к:
1.
Грамотрицательным микроорганизмам – сальмонеллам , кишечной палочке , синегнойной палочке , шигеллам, клебсиеллам, серрациям, энтеробактерам и провиденсиям.
2.
Некоторым грамположительным микроорганизмам – стафилококкам (устойчивым к цефалоспоринам , метициллину и пенициллину), некоторым штаммам стрептококков .
Амикацин способен губительно воздействовать на возбудителя (палочку Коха).
В отношении анаэробных бактерий данный антибиотик не активен.
Препарат полностью всасывается в кровь после парентерального введения, и его концентрация в крови поддерживается до 12 часов. Амикацин отлично проникает в различные ткани организма и накапливается во внеклеточной жидкости и внутриклеточно. Его наибольшие концентрации определяются в почках, печени , легких , миокарде и селезенке. Остатки препарата в основном выводятся почками.
Амикацин может применяться для лечения различных инфекционных заболеваний и у детей (с периода новорожденности), и у взрослых.
Формы выпуска
Амикацин выпускается в виде раствора и порошка для приготовления растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций:- ампулы по 2 мл 500 мг (250 мг/1 мл) – по 5 или 10 штук в контурных ячейках в картонной упаковке;
- ампулы по 4 мл 1 г (250 мг/1 мл) – по 5 или 10 штук в контурных ячейках в картонной упаковке;
- флаконы с порошком по 500 или 1000 мг – по 1, 5 или 10 штук в картонной упаковке.
Инструкция по применению Амикацина
Показания к применению
- послеоперационные инфекционные осложнения;
- инфекционные заболевания ЦНС;
- инфекционные заболевания дыхательных путей ( , пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры);
- инфекционные заболевания органов брюшной полости, желчных путей и перитонит ;
- инфекционные заболевания мочеполовых органов;
- гнойные заболевания кожи (ожоги, пролежни, инфицированные );
- остеомиелит и другие инфекционные заболевания суставов или костей;
- раневые .
Противопоказания
- Период беременности;
- гиперчувствительность к компонентам препарата или аминогликозидам;
- тяжелые формы хронической почечной недостаточности с уремией и азотемией;
- воспаление слухового нерва.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы – сонливость , нарушения или остановка дыхания, ощущения онемения , покалывания и подергивания мышц, эпилептические припадки.
- Со стороны органов слуха – ухудшение слуха, глухота , токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (нарушение координации движений, тошнота, головные боли, рвота).
- Со стороны крови – лейкопения , тромбоцитопения , гранулоцитопения, .
- Со стороны ЖКТ – рвота, тошнота, нарушения функций печени.
- Со стороны мочевыделительной системы – нарушения деятельности почек в виде олигурии, микрогематурии и протеинурии.
- Со стороны иммунной системы – аллергическая сыпь, покраснение кожи, зуд , отек Квинке, лихорадка.
- Местные реакции – , боль в месте введения препарата, воспаление вен (при внутривенном введении).
Передозировка
- Утрата слуха;
- расстройства мочеиспускания;
- жажда;
- тошнота и рвота;
- чувство закладывания или звон в ушах ;
- нарушения дыхания.
Лечение Амикацином
Как применять Амикацин?
Назначение этого препарата должно проводиться после определения чувствительности к нему микроорганизмов, вызывающих заболевание. Раствор Амикацина вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Частота введения определяется индивидуально.
Для приготовления раствора к сухому порошку во флаконах добавляют воду для инъекций. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции из 0,5 г порошка необходимо ввести во флакон, соблюдая стерильность, 2-3 мл воды для инъекций. После растворения порошка раствор Амикацина может применяться для внутримышечного введения.
Концентрация Амикацина в растворе для внутривенных инъекций не может превышать 5 мг/мл. При необходимости внутривенного введения раствора используются те же растворы Амикацина, что и для внутримышечного введения, которые добавляются в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида . Капельное внутривенное введение выполняется со скоростью 60 капель в одну минуту, струйное – на протяжении 3-7 минут.
В период лечения у пациента должен не реже 1 раза в 7 дней проводиться контроль функций вестибулярного аппарата, почек и слухового нерва. При неудовлетворительных результатах контроля рекомендуется снижение дозировки или отмена препарата.
При применении Амикацина пациентам (особенно с инфекционными заболеваниями почек) рекомендуется принимать больше жидкости.
При отсутствии положительной динамики заболевания на протяжении 5 дней применения Амикацина рекомендуется его отмена и назначение другого антибактериального препарата.
Дозировка Амикацина
Раствор Амикацина вводят внутримышечно или внутривенно по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Длительность применения:
- при внутримышечном введении – 7-10 суток;
- при внутривенном введении – 3-7 суток.
При некоторых заболеваниях могут назначаться другие дозы:
- при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг каждые 12 часов, после гемодиализа может рекомендоваться дополнительное введение 3-5 мг/кг;
- при инфицировании – 5-7,5 мг/кг через 4-6 часов.
Амикацин детям
Амикацин может применяться для лечения инфекционных заболеваний у детей любого возраста. Из-за своей ототоксичности и нефротоксичности (негативного воздействия на орган слуха и на ) он с осторожностью назначается недоношенным и новорожденным .Дозировка:
- недоношенным, новорожденным и детям 1-6 лет – начальная доза 10 мг/кг, далее 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа;
- детям старше 6 лет – по 5 мг/кг через 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Амикацин во время беременности и лактации
Амикацин противопоказан при беременности .В период лактации препарат может назначаться при наличии жизненно важных показаний. Амикацин способен проникать в молоко матери в небольших количествах и слабо всасывается в ЖКТ. Связанных с этим осложнений у детей, находящихся на грудном вскармливании , зарегистрировано не было.
Лекарственное взаимодействие Амикацина
- Амикацин несовместим с цефалоспоринами , Гепарином, пенициллинами , Амфотерицином В, Капреомицином, Эритромицином , Гидрохлортиазидом, Нитрофурантоином, KCl, из группы В и С;
- совместный прием Амикацина с Бензилпенициллином и Карбенициллином усиливает эффект этих препаратов, что необходимо учитывать при назначении дозировки;
- совместный прием Амикацина с Цисплатином, налидиксовой кислотой, Ванкомицином и Полимиксином В увеличивает риск проявления его нефротоксичных и ототоксичных эффектов;
- Амикацин усугубляет миорелаксирующий эффект курареподобных препаратов;
- прием Амикацина на фоне парентерального введения Индометацина увеличивает риск появления ототоксического и нефротоксического эффекта;
- Амикацин способствует снижению эффективности антимиастенических препаратов;
- одновременный прием Амикацина с полимиксинами для парентерального введения, Метоксифлураном, Капреомицином, галогенизированными углеводородами (вещества для ингаляционного наркоза), опиоидными анальгетиками увеличивает риск остановки дыхания.
Аналоги Амикацина
Аналогами (синонимами) Амикацина являются:- Амикабол (Россия);
- Амикацин-Виал (Китай);
- Амикацин-Ферейн (Россия);
- Амикацина сульфат (Россия);
- Амикин (США);
- Амикозит (Турция);
- Ликацин (Италия);
- Селемицин (Кипр);
- Фарциклин (Греция);
- Хемацин (Италия).
Амикацин – широко применяемый полусинтетический антибиотик из числа аминогликозидов III поколения . Это антибактериальное средство широкого спектра действия, обладающее также бактериостатическим и противотуберкулёзным свойством (относится к противотуберкулёзным препаратам второго ряда).
Препарат получают из канамицина путём полусинтетических реакций.
Амикацин не способен всасываться в желудочно-кишечном тракте, поэтому таблетки Амикацина не производятся. В форме таблеток Амикацин не был бы эффективен.
Препарат выпускается в форме порошка (500 или 1000 мг в стеклянном флаконе), из которого готовят раствор для инъекций, или в форме готового раствора для внутривенного или внутримышечного введения, в ампулах по 1 или 2 мл. Ампула может содержать от 100 до 500 мг амикацина в форме сульфата.
Механизм воздействия Амикацина
Амикацин после внутривенного или внутримышечного введения быстро распределяется по всем тканям и органам. Уже через час при внутримышечном введении и через полчаса при внутривенном отмечается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Амикацин легко проникает сквозь клеточную мембрану и связывается с белками рибосом. Воздействуя на рибонуклеиновую кислоту бактерий, лекарственное средство приводит к нарушению процесса образования белковых молекул, что влечёт за собой гибель болезнетворных микроорганизмов.
Терапевтический эффект препарата сохраняется в течение 10-12 часов после введения. Амикацин не метаболизируется, выводится, большей частью, почками, в неизменном виде. Небольшое количество выделяется с желчью.
Период полувывода у взрослых составляет 2-4 часа. У детей Амикацин выводится в течение 5-8 часов. При нарушении деятельности почек период выведения может увеличиться до 100 часов.
Амикацин эффективно воздействует на аэробные грамотрицательные микроорганизмы :
- Псевдомонады;
- Клебсиеллы;
- Серрации;
- Шигеллы;
- Синегнойные палочки;
- Сальмонеллы;
- Кишечные палочки.
А также и на некоторые грамположительные микроорганизмы:
- Стафилококки (в том числе нечувствительные к пенициллину);
- Ряд цефалоспоринов.
Амикацин обладает умеренной активностью в отношении стрептококков. А при совместном действии с бензилпенициллином эффективно поражает штаммы фекальных энтерококков.
Против анаэробных бактерий применение Амикацина не эффективно.
Показания к применению Амикацина
Как указано в инструкции, Амикацин назначается при заболеваниях, вызванных нечувствительными к канамицину, гентамицину, сизомицину возбудителями . Показаниями к применению препарата являются:
- Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);
- Инфекции брюшной полости, в том числе и перитонит;
- Гнойные инфекции мягких тканей и кожи (инфицированные ожоги и язвы, пролежни);
- Послеоперационные или раневые инфекции;
- Инфекции желчевыводящих путей;
- Инфекции суставов и костей, в том числе остеомиелит;
- Отит;
- Сепсис;
- Инфекции ЦНС, включая менингит;
- Септический эндокардит;
- Мочеполовые инфекции (цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, простатит).
Амикацин используют и при лечении туберкулёза – в качестве резервного препарата.
Способ применения препарата и дозы
Как упоминалось, в таблетках Амикацин не производится, так как вещество очень плохо абсорбируется из ЖКТ.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенных вливаниях («капельницах») введение производится со скоростью не более 60 капель в минуту, процедура длится 30-90 минут. Внутривенно струйно препарат вводят не менее 2 минут.
Согласно инструкции, взрослым и детям Амикацин вводится в расчёте 5 мг на 1 килограмм массы тела, каждые 8 часов . Или по 7,5 мг/кг дважды в сутки, через 12 часов.
Дозировка препарата не должна превышать 15 мг на 1 кг массы тела, но не более 1,5 г в течение суток. Курсовая доза не должна быть более 15 г.
Новорожденным детям Амикацин при начальной дозе вводят в количестве, составляющем 10 мг/кг, в дальнейшем – по 7,5 мг/кг, два раза в сутки.
Начальная разовая доза для недоношенных новорожденных составляет 15 мг/кг, далее – по 7,5 мг/кг, 1 раз в 18-24 часа.
При внутривенном введении препарата курс лечения составляет от 3 до 7 дней и от 7 до 10 дней при регулярных внутримышечных инъекциях.
Перед началом лечения Амикацином и еженедельно в ходе лечения следует контролировать работу почек.
Как развести Амикацин
Как указано в инструкции, Амикацин нельзя в одном шприце или флаконе смешивать с другими антибактериальными препаратами.
Чтобы развести Амикацин в виде порошка для внутримышечных инъекций, к содержимому флакона добавляют 2-3 мл воды для инъекций. Следует заметить, что инъекции Амикацина достаточно болезненны. Поэтому можно развести Амикацин новокаином. Для этих целей используется 0,5% новокаин, в количестве 3 мл на содержимое 1 флакона.
Для внутривенного введения содержимое 1 флакона Амикацина разводят в 200 мл 5% водного раствора глюкозы или в изотоническом растворе хлорида натрия (физрастворе). Концентрация Амикацина в физрастворе не должна превышать 5 мг на 1 мл. Все растворы готовятся непосредственно перед применением. Для приготовления растворов для внутривенного введения новокаин не используют.
Противопоказания для применения Амикацина
Как указано в инструкции, Амикацин противопоказан:
- При гиперчувствительности именно к Амикацину, в частности, и к аминогликозидам вообще;
- В период лактации;
- При нарушении функции почек;
- При тяжёлых формах заболеваний сердца и органов кроветворения;
- При нарушении деятельности вестибулярного и слухового аппарата (в том числе, неврит слухового нерва) нетуберкулёзного происхождения.
С осторожностью назначают Амикацин новорожденным, пациентам пожилого возраста, при дегидратации, миастении , паркинсонизме.
Беременным Амикацин назначается только по жизненным показаниям.