Амоксиклав поколение антибиотиков. Антибиотики в уколах — преимущества и назначение. Антибиотики в уколах при серьезных простудных заболеваниях

План:

1) Защищенные пенициллины.

2) Цефалоспорины 3 и 4 поколения.

3) Карбопенемы.

4) Макролиды.

5) Аминогликозиды.

6) Линкозамиды

7) Тетрациклины.

8) Левомицетины.

К антибиотикам широкого спектра действия относят защищенные пенициллины, цефалоспорины 3 и 4 поколения, карбопенемы, макролиды, аминогликозиды, линкозамиды, тетрациклины, левомицетины.

Полидекса с фенилэфрином

Постоянная оценка, меры контроля и разумное использование противомикробных препаратов - это шаги, предпринимаемые для того, чтобы убедить общественность в том, что медицинские услуги безопасны. Подавляющее бремя на здравоохранение для устранения экспоненциального роста резистентных организмов, которое существенно влияет на заболеваемость и смертность, является лишь частью проблемы.

Основной список современных антибиотиков

Исследования и разработки новых продуктов могут занять около 10 лет, чтобы вывести на рынок нового агента. Только семь из этих агентов были противомикробными. Инфекции у госпитализированных пациентов могут варьироваться от больничной пневмонии или пневмонии, связанной с вентилятором, инфекций мочевых путей, раневых инфекций и многих других. Эти типы инфекций могут быть полимикробными по своей природе. Понятно, что лечение несколькими антибиотиками не является самой оптимальной стратегией, а единственным доступным вариантом для адекватного охвата пациентов.

Защищенные пенициллины

«Амоксиклав», «Аугментин», «Курам» = амоксициллин + клавулановая кислота

«Амписид», «Сультасим», «Уназин» = ампициллин + сульбактам

Они состоят из антибиотика и ингибиторов бетта-лактамаз, которые блокируют микробный фермент, разрушающий антибиотик. Это -клавулановая кислота, сульбактам. Их комбинируют с антибиотиком, получая так называемые «защищенные пенициллины», это позволяет расширить спектр действия антибиотика, преодолеть сформировавшуюся резистентность микроорганизмов.

На горизонте появился новый агент. Ожидается, что этот агент будет запущен в США в следующем году. Этот агент отличается от других на рынке. Его предсказанный спектр охвата делает его желательным противомикробным для нозокомиальных организмов. Это, по-видимому, обеспечивает лучшее из обоих миров. Цефалоспорины представляют собой широкий класс бета-лактамных антибиотиков. Они делятся на четыре поколения. Часто говорят, что цефалоспорины первого поколения обеспечивают больший грамположительный охват.

По мере развития поколений спектр покрытия изменяется от грамположительного к грамотрицательному. Цефтобипрол можно отличить от других бета-лактамов за счет его повышенного связывания с пенициллин-связывающим белком 2а. Пенициллинсвязывающие белки, мишени бета-лактамных антибиотиков, являются ферментами, обнаруженными в мембране, которые являются последней стадией биосинтеза пептидогликана. Предполагается, что сродство цефтобипрола к большинству пенициллинсвязывающих белков эквивалентно другим проданным бета-лактамам как для грамположительных, так и для грамотрицательных организмов.

Показания к применению:

  1. Лечение заболеваний дыхательных путей (пневмоний, плевритов, абсцессов легких).
  2. Ангины, дифтерия
  3. Отиты, синуситы
  4. Бактериальный менингит
  5. Гонорея, сифилис
  6. Профилактика ревматизма (бициллины)
  7. Инфекции кожи и подкожной клетчатки
  8. Кишечные и урогенитальные инфекции (ампициллин).

Особенности применения:

Антибиотики в уколах при серьезных простудных заболеваниях

Два основных клинических испытания фазы 3 посвящены лечению осложненных инфекций кожи и кожи. Первым исследованием было рандомизированное двойное слепое исследование, сравнивающее медокарил цефтобипрола с ванкомицином плюс цефтазидим для лечения пациентов со сложными инфекциями кожи и кожи. Оба исследования были исследованиями неполноценности.

Исследователи привлекают пациентов к исследованиям фазы 3 в этом синдроме инфекционных заболеваний. Аналогичные результаты были получены во втором исследовании. Компаратор представлял собой комбинацию цефтазидима плюс ванкомицин. Достижимые скорости излечения для комбо или цефтобипрола были соответственно 90% и 91%.

Защищенные пенициллины назначают внутрь в виде табл., капсул, суспензии и в/м или в/в 1-2раз в сутки.

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции.

2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина.

3. Флебиты возможны при внутривенном введении.

Фармакокинетические и фармакодинамические принципы

Цефтобипрольный медокар - это пролекарство, которое быстро и почти полностью превращается в активный препарат цефтобипрол. Первичный метаболит представляет собой продукт гидролиза бета-лактамного цикла. Фармакокинетика цефтобипрола является линейной после инфузий. Стабильные концентрации препарата в штате достигаются в первый день приема, без накопления при введении три раза в день.

Учитывая, что он выводится с почечной недостаточностью, корректировки дозировки могут потребоваться пациентам с почечной недостаточностью. Эти рекомендации по корректировке дозировки не установлены. В испытаниях оценивали побочные эффекты, связанные с медакорилом цефтобипрола. В целом, антибиотик хорошо переносился с наиболее распространенными побочными эффектами, возникающими при возникновении тошноты, нарушениями вкуса, описанными как карамельный вкус, диарея и рвота.

4. Диспепсические расстройства при приеме внутрь.

Противопоказания:

  1. Гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллинов и

аллергические заболевания.

Цефалоспорины (3 и 4 поколения)

К антибиотикам широкого спектра действия относят цефалоспорины 3 и 4 поколения.

III поколение:

Цефотаксим «Клафоран» (для парентерального введения)

За прошедшее десятилетие наблюдался экспоненциальный рост множественных лекарственно-устойчивых патогенов, преследующих общинные и стационарные медицинские учреждения. Исследования и разработки вокруг противомикробных агентов также значительно уменьшились. Это не является хорошей комбинацией для будущих стратегий лечения инфекций, вызванных этими мультирезистентными организмами. Дальнейшие исследования «голова к голове», которые не спонсируются производителем, с упором на сложные инфекции кожи и структуры кожи и пневмонии, докажут, если у нее есть место на арене для лечения серьезных нозокомиальных инфекций.

Цефтриаксон «Цефтриабол»

Цефиксим «Супракс» (для приема внутрь)

Цефалоспорины III поколения лучше проникают в ткани (в частности в кости, через гематоэнцефалический барьер).

Спектр действия цефалоспоринов III поколения шире, чем у I и II поколений. Он еще более выражен в сторону грамотрицательной флоры.

Цефалоспорины III поколения вводят 1-2 раза в сутки раз в сутки.

Обнаружения основных исследователей приводят к новым стратегиям лечения бактериальных инфекций. Однако одна пластина была заражена грибком, и точки бактерий, ближайших к плесенью, исчезли. Флеминг вскоре обнаружил, что, смешивая ту же форму, теперь известную как пенициллиум, нотатом - в колбах бактерий, он может убить микроорганизмы. Антибиотики - единственное медицинское вмешательство, которое с течением времени страдает от возможной потери использования, - говорит Брэд Спеллберг, специалист по инфекционным заболеваниям в Калифорнийском университете в Лос-Анджелесе. Через пятьдесят лет лекарства от артериального давления, лекарственные препараты от рака, лекарства от диабета, все будут работать так же хорошо, как и сегодня.

IV поколение:

Цефпиром (кейтен)

Цефепим (максицеф)

Вводят только (!) парентерально (в/м и в/в).

Спектр действия цефалоспоринов IV поколения очень широ­кий. Он шире, чем у препаратов I, II, III поколений. Причем они одинаково высоко активны относительно и грамотрицательной, и грамположительной флоры.

Препараты IV поколения вводят 2-3 раза в сутки.

Но антибиотики, это неправда. В больницах по всей стране врачи изучают, как лучше использовать существующие антибиотики для смягчения натиска бактерий, устойчивых к антибиотикам, и обсуждать рекомендации по предотвращению инфекций в целом. Однако такие подходы не предлагают новых методов лечения лекарственно-устойчивых инфекций, а только способы замедлить эпидемию резистентности. Однако в исследовательских лабораториях ученые видят проблески надежды. Основные исследования микробиологии, показывающие, как бактерии взаимодействуют друг с другом, принимают питательные вещества, производят энергию и нападают на клетки человека, обнаруживают слабые места бактерий и приводят к новым идеям борьбы с инфекциями.

Показания к применению:

1. Лечение заболеваний дыхательных путей (пневмоний, плевритов, абсцессов легких), в том числе вызванных стафилококка­ми устойчивыми к бензилпенициллинам.

2. Бактериальный менингит, вызываемый ме­нингококками, пневмококками, гемофильными палочками, стрептококками группы В. Препараты выбора - цефалоспорины III поколения, лучше других проникающие через гематоэнцефалический барьер.

3. Интенсивная терапия новорожденных.

4. Инфекционные заболевания костей, суставов, кожи и мягких тканей. (цефалоспорины III и IV поколений).

5. Инфекция почек и мочевыделительных путей, вызываемая: кишечными палочками, клебсиеллами, протеем, стрепто­кокками и др. (Цефалоспорины III поколения).

6. Лечение тяжелых госпитальных инфекций различной локализации, септицемии и лихорадки неясного генеза (цефалоспорины 4 поколения).

Нежелательные эффекты:

1. Аллергические реакции

2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина;

флебиты возможны при внутривенном введении, следовательно, вводить препараты надо медленно, лучше в/в капельно;

3. Диспепсические расстройства при приеме через рот – тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея).

4. Нефротоксичностъ - возникает в основном при использовании цефалоспоринов I поколения, которые экскретируются с помощью канальцевой секреции.

5. Нейротоксичностъ (нистагм, нарушение поведения, галлюцинации, судороги)

6. Гематоксичностъ (тромбоцитопения, нейтропения, коагулопатии)

7. Гепатотоксичность - проявляется в виде повышенного выхода печеночных ферментов (аминотрансферазы, трансаминазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы) в кровь.

8. Антабусоподобное действие (снижается активность дегидрогеназы ацетальдегида – фермента, метаболизирующего алкоголь). На фоне приема цефалоспоринов опасно употребление спиртных напитков – могут появиться диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и пр.

  1. Дисбактериоз чаще возникает при использовании цефало­споринов внутрь.

Противопоказания:

  1. Гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов, аллергические заболевания.
  2. Органические заболевания печени и почек.
  3. Беременность и кормле­ние грудью.

Карбапенемы

Имипенем (меропенем, меронем)

Тиенам (имипенем + циластатин)

Гримипинем (имипенем + циластатин)

Новая перспективная группа бетта-лактамных а/б.

Имеют широкий спектр противомикробного действия грамм (-) и грамм (+) аэробные и анаэробные бактерии, включая синегнойную палочку.

Устойчивы к бетта-лактамазам.

Тиенам (имипенем + циластатин). Циластатин – вещество, которое предупреждает разрушение имипенема ферментом дегидропептидазой в почках.

Применяют при тяжелых инфекциях в случае устойчивости к другим антибиотикам.

Вводят в/м или в/в, дозы и схемы индивидуально.

Побочные эффекты: диспептические расстройства, изменение крови, аллергические реакции, местно – болезненность, покраснение, флебиты.

Противопоказания: при аллергии на пенициллины.

Макролиды

I поколение: Эритромицин Олеандомицин -(природные)

II поколение: Спирамицин (ровамицин) -пр

Рокситромицин (рулид) -полусинтетический

Джозамицин (вильпрафен) -пр

Кларитромицин (клацид) -пр

Мидекамицин (макропен) -пр

III поколение: Азитромицин (сумамед) – полусинтетический

Механизм действия: ингибируют синтез РНК (микробных белков) на уровне рибосом.

Спектр действия: Внутриклкточные микроорганизмы – хламидии и микоплазмы, грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пнев­мококки), грамположительные палочки (коринебактерии), грамот-ицательные коккобактерии (бордетеллы), грамотрицательные палочки (моракселлы).

К препаратам II поколения: джозамицину и кларитромицину выявлена высокая чувствительность геликобактера пилори; к спирамицину – токсоплазм. Препараты II и III поко­лений эффективны в отношении микобакотерий туберкулеза.

Показания к применению.

1. Нетяжелые формы бронхитов, тонзиллитов, отитов, сину­ситов; стрептодермия, рожа, лимфангит, мастит.

2. Коклюш и дифтерия.

3. Хламидиальный конъюнктивит (лучше применять мазь).

4. Хламидиальная пневмония новорожденных и микоплазменная пневмония.

5. Первичный сифилис и гонорея.

6. Холециститы, холангиты, энтериты, колиты.

7. Токсоплазмоз (препарат выбора спирамицин).

8. Урогенитальная инфекция.

Вторичная резистентность микроорганизмов к макролидам развивается быстро, поэтому курс лечения должен быть коротким (до 7 дней).

Некоторые макролиды можно вводить внутривенно (эритромицина фосфат, спирамицин). Все макролиды применяют внутрь.

Есть препараты (мази) и для местного использования.

Нежелательные эффекты. Макролиды - это малотоксичные препараты.

1. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).

2. Стоматиты, гингивиты.

3. Холестаз.

4. При внутривенном введении - флебит.

Противопоказания:

  1. Гиперчувствительность к макролидам.
  2. Тяжелые нарушения функции печени.

Аминогликозидные антибиотики

Выделяют 4 поколения аминогликозидных антибиотиков:

I поколение: Стрептомицин

Канамицин

II поколение: Гентамицин

III поколение: Тобрамицин

Сизомицин

Амикацин

IV поколение: Изепамицин

Механизм действия нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны; синтез РНК на уровне рибосом.

Спектр действия: грамотрицательные палочки (эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, протей, серрации, иерсинии, моракселлы, энтеробактер, гемо-фильные палочки) и грамположителъные кокки (золотистые и эпидермальные стафилококки), к стрептомицину и канамицину - микобактерии туберкулеза (сейчас не применяются);

Главные пути введения: внутримышечно, внутривенно, местно (в виде мазей и линимен­тов); эндотрахеальные инстилляции и внутрь 3 раза в день.

Показания к применению:

1. Осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый пие-лонефрит, паранефрит, уросепсис, карбункул почки)

2. Осложненные внутрибрюшиниые инфекции (перитонит, абс­цесс брюшной полости и т. п.).

3. Осложненные инфекции респираторного тракта (плевропнев­монии и т.п.). 4. Остеомиелит.

5. Септицемия, особенно вызванная стафилококком.

6. Менингиты (вводят эндолюмбально)

7. Санация кишечника при подготовке больного к операции на органах брюшной полости и для лечения кишечных инфекций.

Нежелательные эффекты:

1. Ототоксичностъ – накапливаются в наружных и внутренних волосковых клетках кортиевого органа, приводя к их дегенеративным изменениям. Одновременно возни­кают дегенеративные изменения и афферентных нервных окон­чаний во внутреннем ухе, вызывают вестибулярные расстройства (изменяется походка) и кохлеарныерасстройства (необратимую глухоту, а у детей до 1 года - глухонемоту).

2.Нефротоксичностьнакапливают­ся в эпителиальных клетках проксимальных канальцев почек, нарушается функция почек, возникает клиника нефри­та.

Осложнение носит обратимый характер, если не произошло наслоение на уже имеющуюся патологию почек.

3. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек.

7. Флебиты – при внутривенном введении антибиотиков.

Линкозамиды

В данную группу антибиотиков входят 2 препарата: линкомицин и клиндамицин (далацин С).

Механизм действия: ингибируют синтез РНК на уровне рибосом. Спектр действия - широкиЙ, оказывают дейст­вие на грамположителъные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), грамотрицательные анаэробы (бактероиды), грамотрицательные палочки (некоторые штаммы гемофильных палочек). В спектр действия клиндамицина дополнительно попадают токсоплазмы и плазмодии малярии.

Показания к применению.

Линкозамиды это альтернатив­ные, а чаще резервные антибиотики. Их назначают при заболева­ниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами, устойчивыми к другим препаратам. Длительность терапии может колебаться от 7-14 дней до 3 недель.

1. Сепсис, септический артрит, септический эндокардит, ос­теомиелит.

2. Интраабдоминальная инфекция (внутрибрюшинные опера­ции и операции на органах малого таза). Препарат выбора - клиндамицин.

3. Инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, абсцесс легких, эмпиема плевры); отиты, синуситы.

4. Раневая инфекция мягких тканей и кожи.

5. Токсоплазмоз, малярия (препарат выбора - клиндамицин).

Линкозамиды вводят внутримышечно, внутривенно и внутрь.

Нежелательные эффекты. Линкозамиды - малотоксичные препараты. Однако при их кумуляции или неправильном приме­нении они (особенно клиндамицин) могут вызывать ряд опасных осложнений:

1. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея)

2. При внутривенном введении - тромбофлебиты.

3. Аллергические реакции, сыпь, зуд в области кожно-слизистых складок (губы, половые органы), иногда эксфолиация.

4. Гепатотоксичность (желтуха, повышение трансаминазной активности в крови).

5. Гематотоксичностъ (нейтропения, тромбоците пения, не­значительная эозинофилия, редко - агранулоцитоз).

Тетрациклины.

В клинике используют 2 группы тетрациклинов:

1.Природные тетрациклины: тетрациклин

окситетрациклин

2.Полусинтетические тетрациклины:

доксициклин (вибрамицин, юнидокс)

метациклин (рондомицин)

Механизм действия: ингибируют синтез микробных белков на уровне рибосом.

Спектр действия – очень широкий, близок к спектру действия левомицетина. Доксициклин влияет на геликобактер пилори.

Показания к применению .

Сыпной тиф, газовая гангрена, дизентерия, чума, холера, бруцеллез, туляремия, хламидиоз, трахома, сибирская язва. Реже в последнее время назначают при: пневмонии, бронхитах, остеомиелите, инфицированных ожогах и ранах, сифилисе, гонорее.

Назначают тетрациклины обычно внутрь, 4 раза в день, местно – тетрациклин, внутривенно – доксициклин.

Нежелательные эффекты.

Тетрациклины – токсичные препараты.

1.Повреждение быстроделящихся клеток: угнетение кроветворения, нарушение сперматогенеза, а также деления клеток кишечника (стоматит, эрозии, язвы.)

2.Гепатотоксичность и нефротоксичность.

3.Нарушение развития костей и зубов.

Левомицетины

Левомицетин (хлорамфеникол) – синтетический антибиотик.

Наиболее часто используют следующие препараты левомицетина: левомицетин-основание, левомицетин-стеарат, левомицетин-пальминат, левомицетин-сукцинат.

Фармакодинамика.

Левомицетин ингибирует синтез белка (РНК на уровне рибосом) в микробных клетках.

Спектр действия- очень широкий: грамположительные (гемофильная палочка, пневмококки, менингококки) и грамотрицательные микробы (шигеллы сальмонеллы, брюшнотифозная палочка), грамположительные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

Показания к применению:

Левомицетин следует назначать только при тяжелых инфекциях:

1.Менингит, тяжелая пневмония, вызванная гемофильной палочкой.

2.Брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез.

3.Внутриглазная инфекция.

4.Бруцеллез, туляремия.

Левомицетин назначают внутрь, внутривенно, внутримышеч­но или в форме аэрозоля в легкие, ректально, в виде глазных капель, наружно в виде мази линимента. Кратность – 4 раза в сутки.

Нежелательные эффекты.

Левомицетин - токсичный пре­парат.

1. Миелотоксическое действие.

2. «Серый» коллапс возникает чаще у недоношенных, новорож­денных и детей первых 2-3 месяцев жизни.

3. Аллергические реакции

4. Диспепсические расстройства.

5. Дисбактериоз.

Контрольные вопросы для закрепления:

  1. Что такое защищенные антибиотики?
  2. Какой спектр действия у макролидов?
  3. Какие побочные действия характерны для аминогликозидов?
  4. Что такое препараты «выбора» и «резерва»?
  5. Какие показания к применению тетрациклинов?
  6. Почему левомицетины относят к антибиотикам широкого спектра действия?

Обязательная:

1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А. Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д.: издательский центр «МарТ», 2006. – 480с.

Дополнительная:

  1. Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР: Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
  2. ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: справочник / ВИДАЛЬ.- М.: АстраФармСервис, 2008.- 1520с.
  3. Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой: учеб. для фармацевтических училищ и колледжей / В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин. – 4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006 .- 864с.
  4. Громова, Э. Г. Справочник по лекарственным средствам с рецептурой для фармацевтов и медсестер / Э. Г. Громова.- С-Пб.: Фолиант, 2002.- 800с.
  5. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – 16 изд., перераб., испр. и доп.- М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216с.
  6. Харкевич, Д.А. Фармакология с общей рецептурой: учеб. для медицинских училищ и колледжей / Д.А. Харкевич. – М,: ГЭОТАР – МЕД, 2008. – 408 с., ил.

Электронные ресурсы:

1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Антибиотики широкого спектра действия».